產(chǎn)品概況
肺癌
RET基因融合在NSCLC中突變率約2%;
伴有RET基因融合的晚期NSCLC患者可從RET抑制劑治療中顯著獲益;
伴有RET基因融合的NSCLC手術患者無復發(fā)生存期較短。
甲狀腺癌
RET基因重排/融合發(fā)生于10%~20%的甲狀腺乳頭狀癌(PTC),在放射線誘導的PTC中發(fā)生率更高;
在甲狀腺乳頭狀癌(PTC)中,RET基因可與多種伙伴基因發(fā)生融合,比如RET-HRH4(30-80%),RET-HRH4(5%),RET-NCOA4(15-70%);分化差的甲狀腺癌(0-13%);
Post-Chernobylchildhood甲狀腺癌(50-90)RET基因重排可作為潛在靶向治療靶點。
成纖維細胞、肌成纖維細胞性腫瘤和瘤樣病變
應用于治療后纖維肉瘤,預后較差,多在腫瘤發(fā)生2年內(nèi)死于腫瘤;
RET基因重排在治療后纖維肉瘤的發(fā)展方向起重要作用。
結腸直癌
RET激活主要包括兩種改變形式:RET基因點突變及RET基因融合。RET基因點突變常發(fā)生于甲狀腺髓樣癌(MTC),最常見的突變位點是M918T。RET基因融合變異常見于甲狀腺乳頭狀癌(PTC)、NSCLC,亦可見于結直腸癌、唾液腺癌、卵巢癌等其他多種癌種中;
RET融合在腸癌中發(fā)生率為7.6%,優(yōu)勢人群為右半結腸癌,MSI-H,RAS/BRAF野生型患者,建議對優(yōu)勢人群進行RET基因常規(guī)檢測,因為預后價值明確且是潛在治療靶點;
瑞戈非尼是一種多靶點的TKI,在三期臨床中獲得陽性結果,已被證明是一種對轉移性結直腸癌有效的,可以延長標準治療失敗后結直腸癌患者的OS。雖然說是多靶點,但是有一定的選擇傾向性,比如VEGFR1, KIT, RET, BRAFV600E等。